موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) اضطراب و فشار عصبی
بزرگسالان: مقدار معمول شروع دارو 5/0-25/0 میلی‌گرم سه بار در روز است. هر 4-3 روز، مقدار مصرف بر حسب نیاز افزایش می‌یابد. حداكثر مقدار تام مصرف mg/day4 در مقادیر منقسم است. در بیماران سالمند یا ناتوان یا در اختلال عملكرد كبدی مقدار معمول شروع دارو 25/0 میلی‌گرم دو یا سه بار در روز است.
ب) اختلال پانیك
بزرگسالان: ابتدا مقدار 5/0 میلی‌گرم سه بار در روز مصرف می‌شود. هر 4-3 روز بر حسب نیاز و تحمل بیمار بر مقدار مصرف افزوده می‌شود. اكثر بیماران به بیش از mg/day4 نیاز دارند؛ با این وجود، مقادیر mg/day10-1 هم گزارش شده است.
پ) ترس از جمعیت و مكان‌های باز (agoraphobia)
بزرگسالان: مقدار mg/day8-2 مصرف می‌شود.
ت) افسردگی، سندرم پیش از قاعدگی.
بزرگسالان: مقدار mg25/0 سه بار در روز مصرف می‌شود.
مكانیسم اثر
اثر ضد اضطراب: آلپرازولام سیستم اعصاب مركزی را در سطوح لیمبیك و زیر قشر مغز تضعیف می‌كند. این دارو از طریق افزایش اثر نوروترانسمیتر گاما - آمینوبوتیریك اسید (GABA) بر روی گیرنده‌اش در سیستم فعال‌كنندة مشبك بالارونده اثر ضد اضطراب خود را اعمال می‌كند و به افزایش مهار و انسداد تحریك لیمبیك و نواحی قشری مغز منجر می‌شود.
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی بنزودیازپین‌ها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
1/.در صورت مصرف مقادیر زیاد دارو به مدت طولانی، باید مصرف آن به تدریج قطع شود تا از بروز علائم قطع مصرف دارو جلوگیری شود. ممكن است قطع مصرف دارو طی 3-2 ماه ضروری باشد. كاهش دوز نباید بیش از mg5/0 هر 3 روز باشد.
2/.در بیماران سالمند و بیماران مبتلا به اختلال عملكرد كلیوی یا كبدی مقادیر كمتر دارو مؤثر است.
3/.اضطراب همراه با افسردگی نیز به آلپرازولام پاسخ می‌دهد، اما ممكن است دفعات بیشتر مصرف ضروری باشد.
4/.دارو را باید در جای خشك و خنك و دور از نور مستقیم نگهداری كرد.
5/.ممكن است به صورت متناقض باعث تهییج، تحریك و خشم ناگهانی شود.
6/.علائم قطع مصرف عبارتند از تشنج، اختلال در تمركز، كرامپ یا پرش عضلانی، اسهال، تاری دید، كاهش اشتها یا افزایش وزن.
نكات قابل توصیه به بیمار
با مصرف طولانی مدت دارو احتمال وابستگی جسمی و روانی وجود دارد.
رژیم دارویی خود را تغییر ندهید.
تغییر ناگهانی در وضعیت می‌تواند موجب سرگیجه شود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالمند به دلیل كاهش دفع دارو به میزان كمتری از دارو نیاز دارند. به هنگام شروع مصرف دارو یا افزایش مقدار مصرف، این بیماران در فعالیت‌های روزمره خود نیاز به توجه و مراقبت دارند.
مصرف در كودكان: بی‌خطر بودن دارو در كودكان به اثبات نرسیده است.
مصرف در شیردهی: مصرف آلپرازولام در زنان شیرده ممكن است موجب رخوت، اشكال در خوردن یا كاهش وزن نوزاد شود. از مصرف این دارو در دوران شیردهی پرهیز شود.
مصرف در بارداری: در صورت مصرف آلپرازولام در زمان بارداری، نوزادان را باید از نظر بروز علائم قطع مصرف پیگیری كرد. مصرف آلپرازولام طی زایمان ممكن است موجب شلی نوزاد شود.
تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
آلپرازولام ممكن است نتایج آزمون‌های عملكرد كبد را افزایش دهد. طی درمان با آلپرازولام و بعد از آن ممكن است تغییرات كمی در الگوی EEG، معمولاً ولتاژ كم و فعالیت سریع، بروز كند.
مکانیسم اثر:
فارماكوكینتیك
جذب: از راه خوراكی به خوبی جذب می‌شود. زمان شروع اثر دارو طی 30-15 دقیقه و اوج اثر آن طی 2-1 ساعت حاصل می‌شود.
پخش: به طور گسترده در بدن انتشار می‌یابد. تقریباً 90-80 درصد به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد.
متابولیسم: در كبد توسط (CYP3A4) به آلفا-هیدروكسی آلپرازولام و متابولیت‌های غیر فعال متابولیزه می‌شود.
دفع: آلفا-هیدروكسی آلپرازولام و متابولیت‌های دیگر از راه ادرار دفع می‌شوند. نیمه عمر آ لپرازولام 15-12 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی آلپرازولام اثر مضعف CNS فنوت یازین‌ها، داروهای مخدر، باربیتورات‌ها، الكل، بیهوش‌كننده‌های عمومی، آنتی‌هیستامین‌ها، مهاركننده‌های مونوآمین اكسیداز و ضد افسردگی‌ها را تشدید می‌كند.
مصرف همزمان با سایمتیدین و احتمالاً دی‌سولفیرام متابولیسم كبدی آلپرازولام را كاهش داده و سبب افزایش غلظت پلاسمایی آن می‌شود.
استعمال زیاد دخانیات متابولیسم آلپرازولام را تسریع كرده و اثربخشی بالینی آن را كاهش می‌دهد.
بنزودیازپین‌ها ممكن است غلظت سرمی هالوپریدول را كاهش دهند.
غلظت پلاسمایی دیگوكسین ممكن است افزایش یابد.
اثر آلپرازولام ممكن است با مصرف ریفامپین كاهش یابد.
تئوفیلین ممكن است تسكین‌بخشی آلپرازولام را افزایش دهد.
كاربامازپین و پروپوكسی‌فن، ممکن است سطح آلپرازولام را كاهش دهند، لذا مصرف همزمان آنها باید با احتیاط باشد. ممكن است نیاز باشد دوز آلپرازولام افزایش یابد.
فلوكونازول، ایتراكونازول، كتوكونازول و مایكونازول می‌توانند منجر به افزایش سطح آلپرازولام شده و باعث تضعیف CNS و اختلالات موتور شوند و باید از مصرف همزمان آنها پرهیز گردد.
ممكن است در مصرف همزمان با ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای، سطح این داروها بالا رود لذا لازم است بیمار از نزدیك پایش شود.
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی بنزودیازپین‌ها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
1/.در صورت مصرف مقادیر زیاد دارو به مدت طولانی، باید مصرف آن به تدریج قطع شود تا از بروز علائم قطع مصرف دارو جلوگیری شود. ممكن است قطع مصرف دارو طی 3-2 ماه ضروری باشد. كاهش دوز نباید بیش از mg5/0 هر 3 روز باشد.
2/.در بیماران سالمند و بیماران مبتلا به اختلال عملكرد كلیوی یا كبدی مقادیر كمتر دارو مؤثر است.
3/.اضطراب همراه با افسردگی نیز به آلپرازولام پاسخ می‌دهد، اما ممكن است دفعات بیشتر مصرف ضروری باشد.
4/.دارو را باید در جای خشك و خنك و دور از نور مستقیم نگهداری كرد.
5/.ممكن است به صورت متناقض باعث تهییج، تحریك و خشم ناگهانی شود.
6/.علائم قطع مصرف عبارتند از تشنج، اختلال در تمركز، كرامپ یا پرش عضلانی، اسهال، تاری دید، كاهش اشتها یا افزایش وزن.
نكات قابل توصیه به بیمار
با مصرف طولانی مدت دارو احتمال وابستگی جسمی و روانی وجود دارد.
رژیم دارویی خود را تغییر ندهید.
تغییر ناگهانی در وضعیت می‌تواند موجب سرگیجه شود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالمند به دلیل كاهش دفع دارو به میزان كمتری از دارو نیاز دارند. به هنگام شروع مصرف دارو یا افزایش مقدار مصرف، این بیماران در فعالیت‌های روزمره خود نیاز به توجه و مراقبت دارند.
مصرف در كودكان: بی‌خطر بودن دارو در كودكان به اثبات نرسیده است.
مصرف در شیردهی: مصرف آلپرازولام در زنان شیرده ممكن است موجب رخوت، اشكال در خوردن یا كاهش وزن نوزاد شود. از مصرف این دارو در دوران شیردهی پرهیز شود.
مصرف در بارداری: در صورت مصرف آلپرازولام در زمان بارداری، نوزادان را باید از نظر بروز علائم قطع مصرف پیگیری كرد. مصرف آلپرازولام طی زایمان ممكن است موجب شلی نوزاد شود.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: بنزودیازپین
طبقه‌بندی درمانی: ضد اضطراب
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: ردة D
نام‌های تجاری: Apo - Alpraz, Xanax
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: خواب‌آلودگی، منگی، سردرد، گیجی، سرگیجه، سنكوپ، افسردگی، بی‌خوابی، عصبانیت، بی‌قراری، آكاتژیا، اختلال میل جنسی، اضطراب، آتاكسی، گیجی، اختلال در تكلم، اختلال حافظه، كابوس شبانه، گزگز اندام‌ها، خودكشی، لرزش.
قلبی ـ عروقی: هایپوتانسیون، تاكیكاردی، درد قفسه سینه، طپش قلب، گرگرفتگی.
چشم، بینی، حلق: تاری دید، احتقان بینی، گلودرد، رینیت آلرژیك.
دستگاه گوارش: خشكی دهان، تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست، درد شكمی، بی‌اشتهایی، سوء هاضمه، افزایش یا كاهش اشتها.
پوست: درماتیت.
سایر عوارض: سفتی عضلانی، افزایش یا كاهش وزن، اشكال در ادرار، قاعدگی دردناك، سندرم پیش از قاعدگی.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: خواب‌آلودگی، اغتشاش شعور، اغما، كاهش رفلكس‌ها، تنگی نفس، اشكال در تنفس، افت فشارخون، برادیكاردی، اشكال در تكلم و اختلال در حفظ تعادل.
درمان: عبارت است از حفظ فشارخون و تنفس تا از بین رفتن اثر دارو و پیگیری علائم حیاتی بیمار. فلومازنیل (Flumazenil) كه یك آنتاگونیست اختصاصی بنزودیازپین‌ها است، ممكن است مفید باشد. برای حفظ راه هوایی بیمار و تامین اكسی‍ژن كافی، ممكن است كمك تهویة مكانیكی از طریق لوله داخل نای ضروری باشد. در صورت نیاز، تزریق وریدی مایعات و تنگ‌كننده‌های عروقی مانند دوپامین و فنیل‌افرین برای درمان افت فشارخون تجویز شود. اگر بیمار هوشیار باشد می‌توان او را وادار به استفراغ كرد. در صورت مصرف اخیر دارو، لاواژ معده، در صورت وجود لوله داخل نای برای جلوگیری از آسپیراسیون، توصیه می‌شود. بعد از استفراغ یا لاواژ، ذغال فعال با یك مسهل به صورت مقدار واحد تجویز می‌شود. دیالیز اثر محدودی دارد. در صورت بروز هیجان از تجویز باربیتورات‌ها خودداری شود، زیرا احتمال تشدید هیجان یا تضعیف CNS وجود دارد.

اشكال دارویی:
اشكال دارویی:
Tablet: 0.5, 1mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: بنزودیازپین
طبقه‌بندی درمانی: ضد اضطراب
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: ردة D
نام‌های تجاری: Apo - Alpraz, Xanax
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: خواب‌آلودگی، منگی، سردرد، گیجی، سرگیجه، سنكوپ، افسردگی، بی‌خوابی، عصبانیت، بی‌قراری، آكاتژیا، اختلال میل جنسی، اضطراب، آتاكسی، گیجی، اختلال در تكلم، اختلال حافظه، كابوس شبانه، گزگز اندام‌ها، خودكشی، لرزش.
قلبی ـ عروقی: هایپوتانسیون، تاكیكاردی، درد قفسه سینه، طپش قلب، گرگرفتگی.
چشم، بینی، حلق: تاری دید، احتقان بینی، گلودرد، رینیت آلرژیك.
دستگاه گوارش: خشكی دهان، تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست، درد شكمی، بی‌اشتهایی، سوء هاضمه، افزایش یا كاهش اشتها.
پوست: درماتیت.
سایر عوارض: سفتی عضلانی، افزایش یا كاهش وزن، اشكال در ادرار، قاعدگی دردناك، سندرم پیش از قاعدگی.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: خواب‌آلودگی، اغتشاش شعور، اغما، كاهش رفلكس‌ها، تنگی نفس، اشكال در تنفس، افت فشارخون، برادیكاردی، اشكال در تكلم و اختلال در حفظ تعادل.
درمان: عبارت است از حفظ فشارخون و تنفس تا از بین رفتن اثر دارو و پیگیری علائم حیاتی بیمار. فلومازنیل (Flumazenil) كه یك آنتاگونیست اختصاصی بنزودیازپین‌ها است، ممكن است مفید باشد. برای حفظ راه هوایی بیمار و تامین اكسی‍ژن كافی، ممكن است كمك تهویة مكانیكی از طریق لوله داخل نای ضروری باشد. در صورت نیاز، تزریق وریدی مایعات و تنگ‌كننده‌های عروقی مانند دوپامین و فنیل‌افرین برای درمان افت فشارخون تجویز شود. اگر بیمار هوشیار باشد می‌توان او را وادار به استفراغ كرد. در صورت مصرف اخیر دارو، لاواژ معده، در صورت وجود لوله داخل نای برای جلوگیری از آسپیراسیون، توصیه می‌شود. بعد از استفراغ یا لاواژ، ذغال فعال با یك مسهل به صورت مقدار واحد تجویز می‌شود. دیالیز اثر محدودی دارد. در صورت بروز هیجان از تجویز باربیتورات‌ها خودداری شود، زیرا احتمال تشدید هیجان یا تضعیف CNS وجود دارد.

برگرفته از : دارونما