پرسشکده مرجع پرسش و پاسخ فارسی ایران

مسئله‌ی مهم آن است که هرگز از سؤال‌کردن دست برندارید. برای هر حس کنجکاوی، یک پاسخ وجود دارد.

نمی دانید؟! بپرسید!

می دانید؟! پاسخ دهید!


موارد و عوارض مصرف پروگراف (Tacrolimus) چیست؟ منع مصرف و تداخل دارویی پروگراف چیست؟

1 پاسخ 1

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
پیشگیری از پس زدن عضو در پیوند آلوژنیك كبد، كلیه و قلب.
بزرگسالان: برای بیمارانی كه توانایی دریافت دارو از طریق خوراكی ندارند، در پیوند كبد و كلیه mg/kg/day 0.03-0.05 و در پیوند قلب mg/kg/day 0.01 به صورت انفوزیون وریدی تزریق می‌گردد (حداقل 6 ساعت بعد از پیوند). بهتر است دارو هر چه سریع تر به فرم خوراكی تعویض گردد (اولین دوز خوراكی 12-8 ساعت پس از قطع انفوزیون). در پیوند كلیه، دوز خوراكی ظرف 24 ساعت پس از پیوند و برقراری عملكرد كلیوی داده می‌شود.
دوز خوراكی توصیه شده اولیه در پیوند كبد mg/kg 0.1-0.15 روزانه در دو دوز منقسم، در پیوند كلیه mg/kg 0.2 روزانه در دو دوز منقسم، در پیوند قلب mg/kg 0.075 روزانه در دو دوز منقسم می‌باشد.
میزان دارو بر اساس پاسخ فرد تنظیم می‌گردد.
كودكان (فقط در پیوند كبد): ابتدا با mg/kg 0.03-0.05 روزانه وریدی آغاز می‌شود و سپس با فواصلی مانند بزرگسالان mg/kg/day0.2-0.15 خوراكی ادامه یابد.
تنظیم دوز: در بیماران با نارسایی كبد یا كلیه حداقل میزان مؤثر (چه به صورت خوراكی و چه وریدی) برای بیمار تجویز گردد.
مكانیسم اثر
اثر سركوب‌كننده ایمنی: مكانیسم دقیق دارو شناخته شده نیست. دارو فعالیت لنفوسیت‌های T را مهار می‌نماید. شواهدی وجود دارد كه دارو با پروتئین داخل سلولی به نام FKBP-12 اتصال می‌یابد و كمپلكس این دو با كلسیم، كال مودولین و كلسی‌نورین تشكیل می‌گردد. این واقعه باعث مهار تشكیل فاكتور هسته‌ای سلولهای T فعال می‌شود و در نتیجه سركوب ایمنی رخ می‌دهد.
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
1ـ دارو در كمترین میزان مؤثر به بیمار داده شود.
2ـ در تمام موارد به همراه كورتیكواستروئیدها مصرف شود، در پیوند قلب با آزاتیوپرن یا مایكوفنولات استفاده شود.
3ـ در بیمارانی كه پس از عمل الیگوری دارند، تاكرولیموس پس از 48 ساعت تجویز می‌گردد.
4ـ به علت احتمال آنافیلاكسی، اقدامات احتیاطی لازم صورت گیرد.
5ـ شكل تزریقی دارو با نرمال سالین و یا دكستروز 5% رقیق شود و قبل از استفاده به غلظت بین mg/ml 0.02 - 0.004 برسد.
6ـ بیمارانی كه فرم وریدی دریافت می‌نمایند به مدت حداقل 30 دقیقه پس از شروع انفوزیون (و سپس به طور متناوب) تحت نظر باشند.
در صورت بروز علائم آنافیلاكسی دارو قطع و اقدامات درمانی انجام گردد.
توصیه می‌شود یك منبع اكسیژن و نیز محلول تزریقی اپی نفرین 1: 1000 در بالین بیمار قرار داشته باشد.
7ـ به علت احتمال هیپركالمی (هیپركالمی ملایم تا شدید در 44-10% بیماران پیوند كبد با تاكرولیموس گزارش شده است)، سطح پتاسیم بیمار مانیتور شود، همچنین از مصرف دیورتیكهای حابس پتاسیم خودداری گردد.
8ـ بیمارانی مبتلا به نارسایی كلیه تحت نظارت قرار گیرند (كاهش دوز در برخی موارد ضروری است). در بیمارانی كه كراتینین پیوسته بالاست و به تنظیم دوز پاسخ نمی‌دهند تعویض تاكرولیموس پیشنهاد می‌شود.
9ـ در بیمارانی كه از نارسایی كبدی پس از پیوند رنج می‌برند مانیتور مداوم ضروری است زیرا این واقعه باعث افزایش نارسایی كلیه ناشی از سطوح بالای تاكرولیموس می‌شود.
10ـ بیمارانی كه تحت درمان با تاكرولیموس و سایر سركوب‌كننده‌های ایمنی هستند در ریسك ابتلا به لنفوم و سایر بدخیمی‌ها می‌باشند (از جمله پوست). این احتمال به شدت و طول درمانی بستگی دارد (تا به نوع دارو).
11ـ در بیمارانی كه داروهای سركوب‌كننده ایمنی مصرف می‌نمایند احتمال وقوع یك اختلال لنفوپرولیفراتیو ناشی از EBV وجود دارد. این احتمال در كودكان و كسانی كه پس از دوره طولانی سركوب ایمنی تاكرو لیموس دریافت كرده‌اند، بیشتر است.
12ـ مصرف همزمان تاكرولیموس و سیرولیموس باعث بروز مشكلات در زمینه بهبود زخم‌ها، نارسایی كلیه و دیابت تیپ 1 پس از پیوند در بیماران پیوند قلب می‌گردد. مصرف همزمان این دو دارو توصیه نمی‌گردد.
13ـ جهت كنترل افزایش فشار خون و قند خون در بیماران كه تاكرولیموس مصرف می‌نمایند می‌توان از داروهای كاهش‌دهنده فشار خون و كاهش‌دهنده قند خون استفاده نمود.
14ـ دارو به طور تحقیقاتی در پیوندهای مغز استخوان، پانكراس، روده كوچك و ریه به كار رفته است. در بعضی موارد نیز جهت كنترل بیماری‌های اوتو ایمیون و پسوریازیس شدید استفاده شده است.
15ـ توصیه می‌شود داروی رقیق شده در محفظه‌های شیشه‌ای یا پلی‌اتیلین گلایكولی نگهداری شود و پس از 24 ساعت دور ریخته شود. محفظه‌های ساخته شده از پلی‌وینیل كلراید باعث كاهش ناپایداری دارویی می‌گردد.
نكات قابل توصیه به بیمار
توصیه می‌شود جهت جذب مناسب دارو با شكم خالی مصرف شود.
مصرف در كودكان
در صورتی كه كودك مبتلا به نارسایی كلیه و یا كبد نباشد به میزان بالاتری از دارو نسبت به بزرگسالان نیاز دارد.
مصرف در شیردهی
دارو در شیر ترشح می‌شود. در شیردهی استفاده نشود.
تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
تاكرولیموس می‌تواند باعث افزایش BUN، Cr، AST، ALT، LDH، ALP و گلوكز گردد. می‌تواند باعث كاهش هموگلوبین، منیزیم و پلاكت گردد. می‌تواند باعث افزایش یا كاهش پتاسیم و WBC گردد.
مکانیسم اثر:
فارماكوكینتیك
جذب: جذب خوراكی دارو از دستگاه گوارش متغیر است. نیمه عمر جذب در پیوند كبد حدود 5 ساعت و 20 دقیقه می‌باشد فراهمی‌زیستی مطلق دارو 17% در پیوند كلیه بزرگسالان و 22% در پیوند كبد بزرگسالان می‌باشد. غذا، فراهمی‌زیستی و جذب دارو را كاهش می‌دهد.
پخش: دارو به پروتئین‌ها (عمدتاً آلبومین و گلیكوپروتئین آلفا یك اسید) متصل می‌گردد و اتصال بالایی به اریتروسیت‌ها دارد.
اتصال به پروتئین آن بین 99%- 75 % می‌باشد. پخش دارو در خون كامل و یا پلاسما به فاكتورهای متعددی بستگی دارد (هماتوكریت، دمای جداسازی پلاسما، سطح دارو و سطح پروتئین‌های پلاسما).
متابولیسم: به‌طور گسترده توسط سیستم اكسیداز (عمدتاً CYP3A4) متابولیزه می‌گردد.
دفع: كمتر از 1% دارو بطور دست نخورده در ادرار ترشح می‌گردد.
8 نوع متابولیت در پلاسمای انسان شناسایی شده است. دو متابولیت (شامل دمتیله و دبل دمتیله) به ترتیب 10 و 7 درصد از سركوب گری ایمنی تاكروسیموس را به عهده دارند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
مصرف همزمان آزولها، بروموكریتپین‌، CCBها، سایمتیدین، كلاریترومایسین، دانازول، دیلیتازم، اریترومایسین، اتینیل استرادیول، متیل پردنیزولون، متوكلوپرامید، امپرازول و PI‌ها با متابولیسم تاكرولیموس تداخل ایجاد می‌نماید. مصرف همزمان كاربامازپین، فنی توئین، فنوباربیتال و ری فامپین سطح تاكرولیموس را كاهش می‌دهد، دوز تاكرولیموس افزایش می‌ یابد.
داروهای سركوب‌كننده ایمنی (بجز كورتیكواستروئیدهای آدرنال) احتمال عفونت را افزایش می‌دهند. توصیه می‌شود همزمان استفاده نشوند.
واكسن‌های حاوی ویروس زنده می‌توانند باعث ایجاد عفونت فعال شوند. همزمان استفاده نشوند.
مصرف همزمان داروهایی كه سمیت كلیوی ایجاد می‌نمایند (مانند آمینوگلیكوزیدها، آمفوتریسین B، سیس پلاتین، سیكلوسپورین) باعث افزایش سمیت كلیوی می‌گردند.
مصرف همزمان تاكرولیموس و سیكلوسپرین توصیه نمی‌شود، حداقل 24 ساعت قبل از شروع هر یك، دیگری باید قطع شود.
آب گریپ فروت می‌تواند باعث افزایش سطح دارو در پیوند كبد گردد.
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
1ـ دارو در كمترین میزان مؤثر به بیمار داده شود.
2ـ در تمام موارد به همراه كورتیكواستروئیدها مصرف شود، در پیوند قلب با آزاتیوپرن یا مایكوفنولات استفاده شود.
3ـ در بیمارانی كه پس از عمل الیگوری دارند، تاكرولیموس پس از 48 ساعت تجویز می‌گردد.
4ـ به علت احتمال آنافیلاكسی، اقدامات احتیاطی لازم صورت گیرد.
5ـ شكل تزریقی دارو با نرمال سالین و یا دكستروز 5% رقیق شود و قبل از استفاده به غلظت بین mg/ml 0.02 - 0.004 برسد.
6ـ بیمارانی كه فرم وریدی دریافت می‌نمایند به مدت حداقل 30 دقیقه پس از شروع انفوزیون (و سپس به طور متناوب) تحت نظر باشند.
در صورت بروز علائم آنافیلاكسی دارو قطع و اقدامات درمانی انجام گردد.
توصیه می‌شود یك منبع اكسیژن و نیز محلول تزریقی اپی نفرین 1: 1000 در بالین بیمار قرار داشته باشد.
7ـ به علت احتمال هیپركالمی (هیپركالمی ملایم تا شدید در 44-10% بیماران پیوند كبد با تاكرولیموس گزارش شده است)، سطح پتاسیم بیمار مانیتور شود، همچنین از مصرف دیورتیكهای حابس پتاسیم خودداری گردد.
8ـ بیمارانی مبتلا به نارسایی كلیه تحت نظارت قرار گیرند (كاهش دوز در برخی موارد ضروری است). در بیمارانی كه كراتینین پیوسته بالاست و به تنظیم دوز پاسخ نمی‌دهند تعویض تاكرولیموس پیشنهاد می‌شود.
9ـ در بیمارانی كه از نارسایی كبدی پس از پیوند رنج می‌برند مانیتور مداوم ضروری است زیرا این واقعه باعث افزایش نارسایی كلیه ناشی از سطوح بالای تاكرولیموس می‌شود.
10ـ بیمارانی كه تحت درمان با تاكرولیموس و سایر سركوب‌كننده‌های ایمنی هستند در ریسك ابتلا به لنفوم و سایر بدخیمی‌ها می‌باشند (از جمله پوست). این احتمال به شدت و طول درمانی بستگی دارد (تا به نوع دارو).
11ـ در بیمارانی كه داروهای سركوب‌كننده ایمنی مصرف می‌نمایند احتمال وقوع یك اختلال لنفوپرولیفراتیو ناشی از EBV وجود دارد. این احتمال در كودكان و كسانی كه پس از دوره طولانی سركوب ایمنی تاكرو لیموس دریافت كرده‌اند، بیشتر است.
12ـ مصرف همزمان تاكرولیموس و سیرولیموس باعث بروز مشكلات در زمینه بهبود زخم‌ها، نارسایی كلیه و دیابت تیپ 1 پس از پیوند در بیماران پیوند قلب می‌گردد. مصرف همزمان این دو دارو توصیه نمی‌گردد.
13ـ جهت كنترل افزایش فشار خون و قند خون در بیماران كه تاكرولیموس مصرف می‌نمایند می‌توان از داروهای كاهش‌دهنده فشار خون و كاهش‌دهنده قند خون استفاده نمود.
14ـ دارو به طور تحقیقاتی در پیوندهای مغز استخوان، پانكراس، روده كوچك و ریه به كار رفته است. در بعضی موارد نیز جهت كنترل بیماری‌های اوتو ایمیون و پسوریازیس شدید استفاده شده است.
15ـ توصیه می‌شود داروی رقیق شده در محفظه‌های شیشه‌ای یا پلی‌اتیلین گلایكولی نگهداری شود و پس از 24 ساعت دور ریخته شود. محفظه‌های ساخته شده از پلی‌وینیل كلراید باعث كاهش ناپایداری دارویی می‌گردد.
نكات قابل توصیه به بیمار
توصیه می‌شود جهت جذب مناسب دارو با شكم خالی مصرف شود.
مصرف در كودكان
در صورتی كه كودك مبتلا به نارسایی كلیه و یا كبد نباشد به میزان بالاتری از دارو نسبت به بزرگسالان نیاز دارد.
مصرف در شیردهی
دارو در شیر ترشح می‌شود. در شیردهی استفاده نشود.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: ماكرولید مشتق از باكتری.
طبقه‌بندی درمانی: سركوب‌كننده ایمنی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Prograf
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: آستنیا، تب، سردرد، بی‌خوابی، درد، پاراستزی، لرزش.
قلبی - عروقی : افزایش فشار خون، كاهش فشار خون، درد قفسه سینه، ادم محیطی.
دستگاه گوارش: درد شكم، بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، تهوع، استفراغ.
ادراری - تناسلی: عملكرد ناقص كلیه، الیگوری، عفونت ادراری.
خون: آنمی، لكوسیتوز، ترومبوسیتوپنی.
عضلانی ـ اسكلتی: درد كمر.
تنفسی: آتلكتازی، دیسپنه، افیوژن ریوی.
پوست: بثورات جلدی، راش.
سایر عوارض: آنافیلاكسی، آسیت.
مسمومیت و درمان
اطلاعات زیادی در دست نیست.
این افراد عوارض جانبی غیر از آنچه در مورد دوزهای درمانی گزارش شده ندارند.
اقدامات حمایتی انجام می‌گردد.
به علت حلالیت آبی پائین و اتصال به پروتئین پلاسما و اریتروسیت، این دارو قابل دیالیز نمی‌باشد.

اشكال دارویی:
اشكال دارویی:
Capsule: 0.5, 1, 5mg
Injection, Solution, Concentrate: 5 mg/ml, 1ml
Ointment: 0.03%
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: ماكرولید مشتق از باكتری.
طبقه‌بندی درمانی: سركوب‌كننده ایمنی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Prograf
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: آستنیا، تب، سردرد، بی‌خوابی، درد، پاراستزی، لرزش.
قلبی - عروقی : افزایش فشار خون، كاهش فشار خون، درد قفسه سینه، ادم محیطی.
دستگاه گوارش: درد شكم، بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، تهوع، استفراغ.
ادراری - تناسلی: عملكرد ناقص كلیه، الیگوری، عفونت ادراری.
خون: آنمی، لكوسیتوز، ترومبوسیتوپنی.
عضلانی ـ اسكلتی: درد كمر.
تنفسی: آتلكتازی، دیسپنه، افیوژن ریوی.
پوست: بثورات جلدی، راش.
سایر عوارض: آنافیلاكسی، آسیت.
مسمومیت و درمان
اطلاعات زیادی در دست نیست.
این افراد عوارض جانبی غیر از آنچه در مورد دوزهای درمانی گزارش شده ندارند.
اقدامات حمایتی انجام می‌گردد.
به علت حلالیت آبی پائین و اتصال به پروتئین پلاسما و اریتروسیت، این دارو قابل دیالیز نمی‌باشد.

برگرفته از : دارونما



من پاسخ بهتری دارم !


عبارت های جستجو شدهعبارت های جستجو شده

(پروگراف) (داروی پروگراف) (قرص پروگراف) (عوارض پروگراف) (عوارض قرص پروگراف) (کپسول پروگراف) (تاکرولیموس چیست؟) (قرص تاکرولیموس) ( پروگراف) (تاکرولیموس) (عوارض قرص تاکرولیموس) (عوارض تاکرولیموس) (عوارض داروی پروگراف) (دارو پروگراف) (عوارض کپسول پروگراف) (داروي پروگراف)