موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
آریتمی بطنی ناشی از انفاركتوس میوكارد، جراحی قلبی، با دیژیتال، تاكیكاردی بطنی.
بزرگسالان: مقدار 100-50 میلی‌گرم (mg/Kg 1.5-1) با سرعت 50-25 میلی‌گرم در دقیقه به صورت یك باره (bolus) تزریق وریدی می‌شود.
تزریق یك باره وریدی هر 5 - 3 دقیقه، تا فرونشستن آریتمی یا بروز عوارض جانبی، تكرار می‌شود. حداكثر تزریق یك باره وریدی طی یك ساعت 300 میلی‌گرم است. انفوزیون مداوم 4-1 میلی‌گرم در دقیقه به طور همزمان شروع می‌شود. در بیماران سالخورده، مبتلا به نارسایی احتقانی قلب یا بیماری كبدی، مقادیر كمتر از این مصرف می‌گردد. برای حفظ غلظت سرمی درمانی، 15-10 دقیقه بعد از شروع انفوزیون مقدار مصرف یك باره كمتری (معمولاً نیمی از مقدار مصرف یك باره اولیه كه به صورت مقدار واحد تزریق وریدی شده) تجویز می‌شود. بعد از 24 ساعت انفوزیون مداوم، سرعت انفوزیون به نصف كاهش می‌یابد.
كودكان: mg/Kg 1- 0.5 بولوس وریدی بر حسب نیاز می‌توان دوز را تكرار كرد تا حداكثر mg/Kg 5- 3 و سپس به صورت انفوزیون mcg/Kg/min 50- 10 ادامه داد. در موارد حمایت پیشرفته قلبی دوز دارو mg/Kg 1 به صورت بولوس وریدی است، سپس با سرعت mcg/Kg/min 50-20 بعد از دفیبریلاسیون یا كاردیوورژن انفوزیون می‌شود.
در بیماران مسن، كودكان، افراد ناتوان و بیماری‌های كبدی دوز كمتری از دارو را تجویز كنید.
مكانیسم اثر
اثر ضد آریتمی بطنی: لیدوكائین به عنوان داروی ضد آریتمی از گروه IB سبب فرونشانی خودكاری و كوتاهی دوره تحریك‌ناپذیری مطلق و مدت پتانسیل عمل الیاف هیس- پوركنژ و فرونشانی دپولاریزاسیون خود به خود بطن طی مرحله دیاستول می‌شود. غلظت درمانی دارو اثر قابل توجهی در سرعت انتقال دهلیزی - بطنی ( AV) و بافت هدایتی دهلیزی ندارد. لیدوكائین برخلاف كینیدین و پروكائین‌آمید، به ازای مقادیر معمول بر همودینامیك تأثیر قابل ملاحظه‌ای نمی‌گذارد. لیدوكائین با تأثیر بر روی سیستم هدایتی، مكانیسم های ورود مجدد را مهار كرده و آریتمی بطنی را كنترل می‌كند.

تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
از آنجا كه تزریق عضلانی لیدوكائین ممكن است غلظت كراتین فسفوكیناز را افزایش دهد، برای تشخیص افتراقی انفاركتوس حاد میوكارد باید آزمونهای ایزوآنزیم انجام شوند.
مکانیسم اثر:
فارماكوكینتیك
جذب: بعد از مصرف خوراكی جذب می‌شود. با این وجود، با توجه به عبور قابل توجه اولیه از كبد، فقط حدود 35 درصد از دارو به گردش خون سیستمیك می‌رسد. مصرف خوراكی مقادیر زیاد برای دستیابی به غلظت درمانی در خون موجب بروز مسمومیت غیر قابل قبول می‌شود. این اثر احتمالاً به دلیل غلظت زیاد لیدوكائین است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد. تمایل این دارو به بافتهای چربی بسیار زیاد است. بعد از تزریق وریدی یك باره مقادیر زیاد دارو (bolus dose)، غلظت پلاسمایی آن به طور زود رس و سریع كاهش می‌یابد. این اثر عمدتاً با انتشار دارو در بافتهای دارای پرفیوژن زیاد، مانند كلیه، ریه، كبد و قلب همراه است. پس از آن، مرحله دفع آهسته‌ تر دنبال می‌شود كه در آن متابولیسم و انتشار مجدد به داخل عضلات اسكلتی و بافت چربی بروز می‌كند. اولین مرحله انتشار سریع است كه به آن شروع انفوزیون ثابت پس از مصرف یك باره مقدار زیاد اولیه می‌گویند. حجم انتشار دارو در بدن بیماران مبتلا به بیماری كبدی كاهش می‌یابد و موجب بروز غلظت سمی با مقادیر معمول مصرف می‌گردد. حدود 80- 60 درصد داروی در حال گردش به پروتئینهای پلاسما پیوند می‌یابند. غلظت درمانی دارو به طور معمول mcg/ml 5 - 1.5 است. با این وجود، مسمومیت در این حد نیز بروز كرده است. غلظتهای بیشتر از mcg/ml 5 سمی هستند و مقدار مصرف باید كاهش یابد.
متابولیسم: در كبد به دو متابولیت فعال متابولیزه می‌شود. كمتر از 10 درصد داروی تزریقی به صورت متابولیزه نشده به كلیه‌ها می‌رسد. جریان خونی كبد بر متابولیسم دارو تأثیر می‌گذارد و ممكن است بعد از انفاركتوس میوكارد و نارسایی احتقانی قلب كاهش یابد. بیماری قلبی نیز ممكن است متابولیسم دارو را محدود سازد.
دفع: نیمه عمر دو مرحله‌ای دارد؛ مرحله اول 30- 7 دقیقه به دنبال آن نیمه عمر نهایی 2- 1.5 ساعت است. نیمه عمر دفع دارو ممكن است در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب یا بیماری كبدی طولانی شود. انفوزیون مداوم طولانی‌تر از 24 ساعت نیز ممكن است موجب افزایش نیمه عمر شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
مصرف همزمان لیدوكائین با سایمتیدین یا داروهای مهار كننده گیرنده بتا ممكن است موجب مسمومیت با لیدوكائین ناشی از كاهش كلیرانس كبدی آن شود.
مصرف همزمان مقادیر زیاد لیدوكائین با سوكسینیل كولین ممكن است اثرات عصبی - عضلانی سوكسینیل را افزایش دهد.
مصرف همزمان با سایر داروهای ضد آریتمی، از جمله فنی‌توئین، پروكائین‌آمید، پروپرانولول و كینیدین ممكن است موجب بروز اثرات اضافی یا آنتاگونیستی و نیز مسمومیت اضافی شود.
ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای و مهاركننده‌های MAO زمانی كه همزمان با لیدوكائین- اپی‌نفرین تجویز شوند باعث افزایش شدید و طولانی مدت فشار خون می‌شوند. همزمان با هم استفاده نكنید. مشابه این عارضه در مصرف همزمان واز پرسور و داروهای ارگوت نیز گزارش شده است.

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: مشتق آمیدی.
طبقه‌بندی درمانی: ضد آریتمی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی
بیمارانی که لیدوکائین را به صورت انفوزیون وریدی مصرف می‌کنند باید از نظر قلبی در تمام مواقع تحت کنترل باشند. برای پیگیری دقیق انفوزیون می‌توان از پمپ مخصوص انفوزیون یا سیستم قطره‌ای استفاده نمود. حداکثر سرعت انفوزیون در صورت امکان چهار میلی گرم در دقیقه است. سرعت تندتر خطر مسمومیت را به میزان زیادی افزایش می‌دهد.
این دارو در بیماران سالخورده، سبک تر از 50 کیلوگرم، و در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب یا بیماری کبدی یا کلیوی با احتیاط تجویز شود. مقدار مصرف در این بیماران باید کاهش یابد.
علائم حیاتی و غلظت سرمی الکترولیتها، ازت اوره خون (BUN)، و کرآتینین از نظر بروز اختلالات پیگیری شوند.
در صورت تزریق وریدی لیدوکائین، بخصوص در بیماران مبتلا به بیماری کبدی، نارسایی احتقانی قلب، هیپوکسی، ضعف تنفسی، کمی حجم خون، یا شوک باید الکتروکاردیوگرام (EKG) بیمار به طور مداوم پیگیری شود، زیرا این موارد ممکن است بر متابولیسم، دفع یا حجم انتشار دارو تأثیر بگذارند و بیمار را در معرض مسمومیت قرار دهند.
علائم کاهش بیش از حد سرعت هدایت قلبی (مانند اختلال عملکرد گره سینوسی، طولانی شدن فاصله PR، پهن شدن QRS، و بروز یا تشدید آریتمی) باید بررسی شوند. در صورت بروز این علائم، باید مصرف دارو قطع شود و یا مقدار مصرف آن کاهش یابد.
حملات تشنجی در بسیاری از بیماران بسیار بدحال ممکن است اولین علامت مسمومیت باشد. با این وجود، پیش از بروز واکنش‌های شدید، خواب آلودگی، اغتشاش شعور، و پارستزی بروز می‌کند. تمام علائم و نشانه‌های مسمومیت باید جدی تلقی شده، و مصرف دارو بلافاصه قطع شود و یا مقدار آن کاهش یابد. انفوزیون مداوم می‌تواند منجر به بروز تشنجات و اغما شود. در صورت عدم منع مصرف، اکسیژن از طریق قرار دادن لوله باریک در بینی به بیمار داده شود. وسایل احیای بیمار در دسترس قرار گیرد.
محلول‌های حاوی محافظ دارو نباید برای بی حسی نخاعی، اپیدورال، یا ناحیه دم اسبی مصرف شوند.
غلظت سرمی درمانی این دارو بین mcg/ml 5-2 است.
ویال‌های تا حدی استفاده شده که حاوی محافظ نیستند، باید دور ریخته شوند.
روش تجویز: برای تجویز از میکروست یا پمپ‌های انفوزیون استفاده کنید. سرعت انفوزیون به این ترتیب می‌باشد: برای محلول ml250 / g2 دکستروز به ترتیب mg/min 1 معادل ml/h 7.5، mg/min 2 معادل ml/h 15، mg/min 3 معادل ml/h 22.5 و mg/min 4 معادل ml/h 30.
مصرف در سالمندان: به دلیل شیوع بیماریهای مختلف همزمان و کاهش عملکرد عضوهای بدن در بیماران سالخورده، باید حداقل مقدار مؤثر مصرف شود.
مصرف در كودكان: بی ضرری و اثر بخشی مصرف این دارو در کودکان ثابت نشده است. استفاده یک وسیله خودکار برای تزریق عضلانی توصیه نمی شود.
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: اضطراب، تشویش، عصبانیت، تشنجات و به دنبال آن خواب آلودگی، بیهوشی و ایست تنفسی، اغتشاش شعور، لرزش، لتارژی، بی‌خوابی، استوپور، بی‌قراری، اختلال تكلم، احساس سرخوشی، افسردگی، منگی، پارستزی، انقباض ناگهانی عضلات، تشنجات.
قلبی - عروقی: ضعف قلبی، آریتمی، ایست قلبی، كمی فشار خون، برادیكاری، آسیستول.
پوست: واكنشهای پوستی، تعریق، راش.
چشم، گوش: وزوز گوش، تاری دید یا دوربینی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
موضعی: حساس شدن، بثورات پوستی.
سایر عوارض: ادم، حملات آسمی مداوم، واكنشهای آنافیلاكتیك، آنافیلاكسی، زخم شدن محل تزریق، احساس سرما، تعریق مفرط، دپرسیون تنفسی.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: علائم و نشانه‌های مسمومیت CNS، مانند تشنجات و یا ضعف تنفسی و مسمومیت قلبی ـ عروقی (كه با كمی فشار خون مشخص می‌شود).
درمان: شامل حمایت عمومی و قطع مصرف دارو می‌شود. راه تنفسی باز حفظ ، و سایر اقدامات دیگر تنفسی بلافاصله انجام شود.
برای درمان هرگونه تشنج می‌توان از دیازپام یا تیوپنتال استفاده نمود. برای درمان كمی شدید فشار خون می‌توان از داروهای بالابرنده فشار خون (مانند دوپامین ونوراپی نفرین) استفاده كرد.

اشكال دارویی:
اشكال دارویی:
Injection: 1%, 5ml, 1%, 50ml , 2%, 5ml, 2%, 50ml
Injection, solution: 4%, 50ml, 20%
Injection, solution: Lidocaine 5%+ Dextrose 7.5 %
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: مشتق آمیدی.
طبقه‌بندی درمانی: ضد آریتمی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی
بیمارانی که لیدوکائین را به صورت انفوزیون وریدی مصرف می‌کنند باید از نظر قلبی در تمام مواقع تحت کنترل باشند. برای پیگیری دقیق انفوزیون می‌توان از پمپ مخصوص انفوزیون یا سیستم قطره‌ای استفاده نمود. حداکثر سرعت انفوزیون در صورت امکان چهار میلی گرم در دقیقه است. سرعت تندتر خطر مسمومیت را به میزان زیادی افزایش می‌دهد.
این دارو در بیماران سالخورده، سبک تر از 50 کیلوگرم، و در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب یا بیماری کبدی یا کلیوی با احتیاط تجویز شود. مقدار مصرف در این بیماران باید کاهش یابد.
علائم حیاتی و غلظت سرمی الکترولیتها، ازت اوره خون (BUN)، و کرآتینین از نظر بروز اختلالات پیگیری شوند.
در صورت تزریق وریدی لیدوکائین، بخصوص در بیماران مبتلا به بیماری کبدی، نارسایی احتقانی قلب، هیپوکسی، ضعف تنفسی، کمی حجم خون، یا شوک باید الکتروکاردیوگرام (EKG) بیمار به طور مداوم پیگیری شود، زیرا این موارد ممکن است بر متابولیسم، دفع یا حجم انتشار دارو تأثیر بگذارند و بیمار را در معرض مسمومیت قرار دهند.
علائم کاهش بیش از حد سرعت هدایت قلبی (مانند اختلال عملکرد گره سینوسی، طولانی شدن فاصله PR، پهن شدن QRS، و بروز یا تشدید آریتمی) باید بررسی شوند. در صورت بروز این علائم، باید مصرف دارو قطع شود و یا مقدار مصرف آن کاهش یابد.
حملات تشنجی در بسیاری از بیماران بسیار بدحال ممکن است اولین علامت مسمومیت باشد. با این وجود، پیش از بروز واکنش‌های شدید، خواب آلودگی، اغتشاش شعور، و پارستزی بروز می‌کند. تمام علائم و نشانه‌های مسمومیت باید جدی تلقی شده، و مصرف دارو بلافاصه قطع شود و یا مقدار آن کاهش یابد. انفوزیون مداوم می‌تواند منجر به بروز تشنجات و اغما شود. در صورت عدم منع مصرف، اکسیژن از طریق قرار دادن لوله باریک در بینی به بیمار داده شود. وسایل احیای بیمار در دسترس قرار گیرد.
محلول‌های حاوی محافظ دارو نباید برای بی حسی نخاعی، اپیدورال، یا ناحیه دم اسبی مصرف شوند.
غلظت سرمی درمانی این دارو بین mcg/ml 5-2 است.
ویال‌های تا حدی استفاده شده که حاوی محافظ نیستند، باید دور ریخته شوند.
روش تجویز: برای تجویز از میکروست یا پمپ‌های انفوزیون استفاده کنید. سرعت انفوزیون به این ترتیب می‌باشد: برای محلول ml250 / g2 دکستروز به ترتیب mg/min 1 معادل ml/h 7.5، mg/min 2 معادل ml/h 15، mg/min 3 معادل ml/h 22.5 و mg/min 4 معادل ml/h 30.
مصرف در سالمندان: به دلیل شیوع بیماریهای مختلف همزمان و کاهش عملکرد عضوهای بدن در بیماران سالخورده، باید حداقل مقدار مؤثر مصرف شود.
مصرف در كودكان: بی ضرری و اثر بخشی مصرف این دارو در کودکان ثابت نشده است. استفاده یک وسیله خودکار برای تزریق عضلانی توصیه نمی شود.
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: اضطراب، تشویش، عصبانیت، تشنجات و به دنبال آن خواب آلودگی، بیهوشی و ایست تنفسی، اغتشاش شعور، لرزش، لتارژی، بی‌خوابی، استوپور، بی‌قراری، اختلال تكلم، احساس سرخوشی، افسردگی، منگی، پارستزی، انقباض ناگهانی عضلات، تشنجات.
قلبی - عروقی: ضعف قلبی، آریتمی، ایست قلبی، كمی فشار خون، برادیكاری، آسیستول.
پوست: واكنشهای پوستی، تعریق، راش.
چشم، گوش: وزوز گوش، تاری دید یا دوربینی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
موضعی: حساس شدن، بثورات پوستی.
سایر عوارض: ادم، حملات آسمی مداوم، واكنشهای آنافیلاكتیك، آنافیلاكسی، زخم شدن محل تزریق، احساس سرما، تعریق مفرط، دپرسیون تنفسی.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: علائم و نشانه‌های مسمومیت CNS، مانند تشنجات و یا ضعف تنفسی و مسمومیت قلبی ـ عروقی (كه با كمی فشار خون مشخص می‌شود).
درمان: شامل حمایت عمومی و قطع مصرف دارو می‌شود. راه تنفسی باز حفظ ، و سایر اقدامات دیگر تنفسی بلافاصله انجام شود.
برای درمان هرگونه تشنج می‌توان از دیازپام یا تیوپنتال استفاده نمود. برای درمان كمی شدید فشار خون می‌توان از داروهای بالابرنده فشار خون (مانند دوپامین ونوراپی نفرین) استفاده كرد.

برگرفته از : دارونما